Sitemap
在 Pinterest 上分享
早期試驗表明,兩種候選男性避孕藥是有效的。圖片來源:Erika Astrid/Stocksy。
  • 避孕套的高失敗率和輸精管結紮術的不可靠性凸顯了對有效且易於使用的男性避孕藥的需求。
  • 最近 1 期臨床試驗的結果表明,兩種候選男性避孕藥——DMAU 和 11 beta-MNTDC——是安全且耐受性良好的。
  • 對這些研究數據的進一步分析表明,這些避孕藥可以減少刺激精子產生的激素。
  • 分析還表明,使用這些新型化合物的人比安慰劑更願意使用這些藥物,這表明這些藥物可能具有作為口服避孕藥的前景。

最近在佐治亞州亞特蘭大舉行的內分泌學會年會上發表的一項研究報告稱,兩種口服男性避孕藥可有效抑制精子產生所需的激素,並得到大多數用戶的好評。

這些新的合成化合物 dimethandrolone undecanoate (DMAU) 或 11 beta-methyl-19-nortestosterone-17 beta-dodecylcarbonate (MNTDC) 具有最相似的特性雄激素但也與黃體酮在較小程度上相似。

主要作者,紐約大學醫學博士候選人 Tamar Jacobsohn 告訴今日醫學新聞,“[f] 對這類新型前藥孕激素雄激素的進一步研究可能會導致第一個單一藥物激素避孕藥——甚至一般是第一種男性避孕藥。”

Jacobsohn 補充說,這些藥物也可能有助於治療性腺功能減退症。

需要男性避孕藥

估計根據 2011 年的數據表明,美國約 45% 的懷孕是意外懷孕,其中 42% 的此類意外懷孕導致流產。此外,預防懷孕的責任不均衡地由婦女承擔。因此,需要有效的男性避孕藥。

目前,最常用的男性避孕藥包括避孕套和輸精管結紮術。然而,避孕套聯繫失敗率高,很多男人擔心關於接受輸精管切除術。

此外,輸精管結紮術的影響並非完全可逆。因此,需要有效、可逆且易於使用的男性避孕藥。

“為男性開發避孕產品既會增加男性的可用選擇,也會讓許多女性在分擔避孕負擔方面有更多選擇,”雅各布森說。

雄性激素避孕藥

下丘腦是一個小的大腦區域,可調節腦垂體釋放各種激素。例如,下丘腦控制釋放促性腺激素來自垂體的激素。

這些促性腺激素刺激睾丸,導致雄性激素睾酮的釋放和精子的產生。反過來,睾酮作用於下丘腦和腦垂體,以防止促性腺激素過度產生,從而有助於將睾酮水平維持在正常範圍內。

利用這種負反饋機制,研究人員表明,使用雄激素(包括睾酮和其他天然和合成的雄性激素)可以起到避孕作用。例如,睾酮的給藥可以阻斷促性腺激素的產生,從而抑制睾丸產生睾酮和精子。

除了抑制精子的產生,這些雄激素還有助於維持健康的肌肉、骨骼和生理過程,包括那些依賴睾酮的性功能。

然而,需要高劑量的睾酮來產生所需的精子生成抑制。研究人員表明,與單獨使用睾酮相比,睾酮與孕激素(一種合成形式的孕酮)聯合使用具有更好的抑制精子生成的能力。然而,即使是這些藥物也必須每天服用 2-3 次才能達到所需的精子生成抑制水平。

教授莫納什大學的生殖內分泌學家羅伯特麥克拉克倫解釋說:“問題在於,所有的睾酮分子通常都沒有在體內被很好地吸收或分解,因此無效,也不能提供適當的替代療法。”

這凸顯了對更好的口服男性避孕藥的需求。兩種口服雄性激素避孕藥——DMAU 和 11 β-MNTDC——已在動物研究中顯示出前景。此外,最近的安慰劑對照 1 期隨機臨床試驗表明,DMAU11β-MNTDC安全且耐受性良好。

這些藥物以非活性形式存在,並在 24 小時內緩慢分解成活性形式,從而實現單一的每日劑量計劃。

新化合物的可接受性

利用這些 1 期試驗的數據,研究人員評估了這些藥物的可接受性,這是衡量患者按預期使用藥物的意願和能力的指標。藥物的可接受性對於確保堅持推薦的治療過程很重要。

研究人員結合了來自 DMAU 和 11 個 β-MNTDC 治療組的數據,這些治療組來自 1 期試驗,因為它們的作用機制相似。

參與者每天服用 2 片(200 毫克)或 4 片(400 毫克)DMAU 或 11 β-MNTDC,持續 28 天,每 24 小時監測一次血清睾酮水平。

研究人員發現,在治療開始後 7 天,使用 2 或 4 片兩種藥物中的一種導致血清睾酮水平低於安慰劑,並且這些抑制的睾酮水平一直持續到研究結束。

與安慰劑組相比,更多使用這些避孕藥的參與者願意在未來使用這些藥物。儘管使用 4 片藥丸的人的睾酮水平低於使用 2 片藥丸的人,但兩組報告的總體滿意度相似,並且願意使用這些候選避孕藥或向其他男性推薦這些避孕藥。

博士。加州大學洛杉磯分校的內分泌學家 Christina Wang 對這項研究發表了評論,她說:

“儘管血清睾酮水平降低到非常低的水平,但使用這些新化合物,參與者並沒有抱怨睾酮缺乏的症狀。這表明這兩種化合物都具有很強的雄激素性,我們需要在長期研究中證明這些化合物會抑制精子發生。”

McLachlan 博士還指出:“我很高興看到這些分子既能抑制促性腺激素,又能在一個月內保持對志願者的明顯影響。因此,這兩種分子無疑是所有配方進一步開發的原型。當反應存在個體差異和任何副作用時,在確定正確劑量方面還有大量工作要做。”

研究人員打算在 2 期臨床試驗中進一步研究這兩種化合物。

所有類別: 部落格