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早期试验表明,两种候选男性避孕药是有效的。图片来源:Erika Astrid/Stocksy。
  • 避孕套的高失败率和输精管结扎术的不可靠性凸显了对有效且易于使用的男性避孕药的需求。
  • 最近 1 期临床试验的结果表明,两种候选男性避孕药——DMAU 和 11 beta-MNTDC——是安全且耐受性良好的。
  • 对这些研究数据的进一步分析表明,这些避孕药可以减少刺激精子产生的激素。
  • 分析还表明,使用这些新型化合物的人比安慰剂更愿意使用这些药物,这表明这些药物可能具有作为口服避孕药的前景。

最近在佐治亚州亚特兰大举行的内分泌学会年会上发表的一项研究报告称,两种口服男性避孕药可有效抑制精子产生所需的激素,并得到大多数用户的好评。

这些新的合成化合物 dimethandrolone undecanoate (DMAU) 或 11 beta-methyl-19-nortestosterone-17 beta-dodecylcarbonate (MNTDC) 具有最相似的特性雄激素但也与黄体酮在较小程度上相似。

主要作者,纽约大学医学博士候选人 Tamar Jacobsohn 告诉今日医学新闻,“[f] 对这类新型前药孕激素雄激素的进一步研究可能会导致第一个单一药物激素避孕药——甚至一般是第一种男性避孕药。”

Jacobsohn 补充说,这些药物也可能有助于治疗性腺功能减退症。

需要男性避孕药

估计根据 2011 年的数据表明,美国大约 45% 的怀孕是意外怀孕,其中 42% 的此类意外怀孕导致流产。此外,预防怀孕的责任不均衡地由妇女承担。因此,需要有效的男性避孕药。

目前,最常用的男性避孕药包括避孕套和输精管结扎术。然而,避孕套联系失败率高,很多男人担心关于接受输精管切除术。

此外,输精管结扎术的影响并非完全可逆。因此,需要有效、可逆且易于使用的男性避孕药。

“为男性开发避孕产品既会增加男性可用的选择,也会让许多女性在分担避孕负担方面有更多选择,”雅各布森说。

雄性激素避孕药

下丘脑是一个小的大脑区域,可调节脑垂体释放各种激素。例如,下丘脑控制释放促性腺激素来自垂体的激素。

这些促性腺激素刺激睾丸,导致雄性激素睾酮的释放和精子的产生。反过来,睾酮作用于下丘脑和垂体,以防止促性腺激素过度产生,从而有助于将睾酮水平维持在正常范围内。

利用这种负反馈机制,研究人员表明,使用雄激素(包括睾酮和其他天然和合成的雄性激素)可以起到避孕作用。例如,睾酮的给药可以阻断促性腺激素的产生,从而抑制睾丸产生睾酮和精子。

除了抑制精子的产生,这些雄激素还有助于维持健康的肌肉、骨骼和生理过程,包括那些依赖睾酮的性功能。

然而,需要高剂量的睾酮来产生所需的精子生成抑制。研究人员表明,与单独使用睾酮相比,睾酮与黄体酮(一种合成形式的孕酮)联合使用具有更好的抑制精子生成的能力。然而,即使是这些药物也必须每天服用 2-3 次才能达到所需的精子生成抑制水平。

教授莫纳什大学的生殖内分泌学家罗伯特麦克拉克伦解释说:“问题在于,所有的睾酮分子通常都没有在体内被很好地吸收或分解,因此无效,也不能提供适当的替代疗法。”

这凸显了对更好的口服男性避孕药的需求。两种口服雄性激素避孕药——DMAU 和 11 β-MNTDC——已在动物研究中显示出前景。此外,最近的安慰剂对照 1 期随机临床试验表明,DMAU11β-MNTDC安全且耐受性良好。

这些药物以非活性形式存在,并在 24 小时内缓慢分解成活性形式,从而实现单一的每日剂量计划。

新化合物的可接受性

利用这些 1 期试验的数据,研究人员评估了这些药物的可接受性,这是衡量患者按预期使用药物的意愿和能力的指标。药物的可接受性对于确保坚持推荐的治疗过程很重要。

研究人员结合了来自 DMAU 和 11 个 β-MNTDC 治疗组的数据,这些治疗组来自 1 期试验,因为它们的作用机制相似。

参与者每天服用 2 片(200 毫克)或 4 片(400 毫克)DMAU 或 11 β-MNTDC,持续 28 天,每 24 小时监测一次血清睾酮水平。

研究人员发现,在治疗开始后 7 天,使用 2 或 4 片两种药物中的一种导致血清睾酮水平低于安慰剂,并且这些抑制的睾酮水平一直持续到研究结束。

与安慰剂组相比,更多使用这些避孕药的参与者愿意在未来使用这些药物。尽管使用 4 片药丸的人的睾酮水平低于使用 2 片药丸的人,但两组报告的总体满意度相似,并且愿意使用这些候选避孕药或向其他男性推荐这些避孕药。

博士。加州大学洛杉矶分校的内分泌学家克里斯蒂娜·王(Christina Wang)对这项研究发表了评论,她说:

“尽管血清睾酮水平降低到非常低的水平,但使用这些新化合物,参与者并没有抱怨睾酮缺乏的症状。这表明这两种化合物都具有很强的雄激素性,我们需要在长期研究中证明这些化合物会抑制精子发生。”

McLachlan 博士还指出:“我很高兴看到这些分子既能抑制促性腺激素,又能在一个月内保持对志愿者的明显影响。因此,这两种分子无疑是所有配方进一步开发的原型。当反应存在个体差异和任何副作用时,在确定正确剂量方面还有大量工作要做。”

研究人员打算在 2 期临床试验中进一步研究这两种化合物。

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