Sitemap
Del på Pinterest
Tidlige forsøg tyder på, at to kandidatpræventionsmidler til mænd er effektive.Billedkredit: Erika Astrid/Stocksy.
  • Den høje fejlrate for kondomer og upålideligheden af ​​vasektomivendinger fremhæver behovet for effektive og brugervenlige præventionsmidler til mænd.
  • Resultater fra de seneste kliniske fase 1-forsøg tyder på, at to kandidat-p-piller til mænd - DMAU og 11 beta-MNTDC - er sikre og veltolererede.
  • Yderligere analyse af data fra disse undersøgelser tyder på, at disse p-piller producerer det ønskede fald i hormoner, der stimulerer sædproduktionen.
  • Analysen afslører også, at personer, der brugte disse nye forbindelser, viste større villighed til at bruge disse lægemidler end placebo, hvilket tyder på, at disse lægemidler kan være lovende som orale præventionsmidler.

En undersøgelse præsenteret på den nylige Endocrine Society årlige konference i Atlanta, GA, rapporterer, at to orale mandlige præventionskandidater var effektive til at undertrykke hormoner, der var nødvendige for sædproduktionen, og fik en positiv respons fra de fleste brugere.

Disse nye syntetiske forbindelser dimethandrolone undecanoat (DMAU) eller 11 beta-methyl-19-nortestosterone-17 beta-dodecylcarbonate (MNTDC) har egenskaber, der for det meste lignerandrogenermen ligner også i mindre grad progesteron.

Hovedforfatteren, Tamar Jacobsohn, en M.D.-kandidat ved New York University, fortalte Medical News Today, at "[yderligere] forskning i denne nye klasse af prodrugs, gestagene androgener, kan føre til det første enkeltstof, hormonelle p-piller - eller endda den første mandlige p-pille generelt."

Disse lægemidler kan også hjælpe med at behandle hypogonadisme, tilføjede Jacobsohn.

Behov for mandlige præventionsmidler

Skønbaseret på data fra 2011 tyder på, at omkring 45 % af graviditeterne i USA er utilsigtede, hvor 42 % af sådanne utilsigtede graviditeter resulterer i aborter.Desuden bæres byrden af ​​ansvaret for at forebygge graviditeter ujævnt af kvinder.Der er således et behov for effektive mandlige præventionsmidler.

I øjeblikket omfatter de mest almindeligt anvendte mandlige præventionsmidler kondomer og vasektomi.Det er kondomer dogforbundetmed en høj fiaskorate, og det er mange mændbekymretom at få vasektomi.

Derudover er virkningerne af vasektomi ikke fuldstændig reversible.Der er således behov for effektive, reversible og letanvendelige præventionsmidler til mænd.

"Udviklingen af ​​præventionsprodukter til mænd vil både øge de tilgængelige muligheder for mænd og give mange kvinder mulighed for at få flere muligheder for at dele præventionsbyrden,"sagde Jacobsohn.

Mandlige kønshormonpræventionsmidler

Hypothalamus er en lille hjerneregion, der regulerer frigivelsen af ​​forskellige hormoner fra hypofysen.For eksempel styrer hypothalamus frigivelsen afgonadotropinhormoner fra hypofysen.

Disse gonadotropiner stimulerer testiklerne, hvilket resulterer i frigivelse af det mandlige kønshormon testosteron og sædproduktion.Testosteron virker på sin side på hypothalamus og hypofysen for at forhindre overdreven produktion af gonadotropiner og hjælper dermed med at holde testosteronniveauet inden for et normalt område.

Ved at udnytte denne negative feedback-mekanisme har forskere vist, at administration af androgener, som inkluderer testosteron og andre naturlige og syntetiske mandlige kønshormoner, kan have svangerskabsforebyggende virkninger.For eksempel kan administration af testosteron blokere produktionen af ​​gonadotropiner og efterfølgende hæmme både testosteron- og sædproduktionen i testiklerne.

Udover at undertrykke sædproduktionen hjælper disse androgener også med at opretholde sunde muskler, knogler og fysiologiske processer, inklusive dem, der er ansvarlige for seksuel funktion, som er afhængige af testosteron.

Imidlertid er høje doser testosteron nødvendige for at producere den ønskede hæmning af sædproduktionen.Forskere har vist, at testosteron i kombination med progestin, en syntetisk form for progesteron, har en bedre evne til at undertrykke sædproduktionen end testosteron alene.Alligevel skal selv disse lægemidler tages 2-3 gange om dagen for at opnå de ønskede niveauer af hæmning af sædproduktionen.

Prof.Robert McLachlan, en reproduktiv endokrinolog ved Monash University, forklarede, at "problemet er, at alle testosteronmolekyler ofte ikke absorberes godt eller nedbrydes i kroppen for at være ineffektive og ikke give ordentlig erstatningsterapi."

Dette understreger behovet for bedre orale mandlige præventionsmidler.To orale mandlige hormonpræventionskandidater - DMAU og 11 beta-MNTDC - har vist lovende i dyreforsøg.Desuden har nylige placebokontrollerede, fase 1 randomiserede kliniske forsøg vist detDMAUog11 beta-MNTDCer sikre og veltolererede.

Disse lægemidler findes i deres inaktive form og nedbrydes langsomt til deres aktive form over en 24-timers periode, hvilket giver mulighed for en enkelt daglig dosisplan.

Acceptabilitet af de nye forbindelser

Ved hjælp af data fra disse fase 1-forsøg vurderede forskerne acceptabiliteten af ​​disse lægemidler, som er et mål for patientens vilje og evne til at bruge medicinen efter hensigten.Et lægemiddels acceptabilitet er vigtigt for at sikre overholdelse af det anbefalede behandlingsforløb.

Forskerne kombinerede data fra DMAU- og 11 beta-MNTDC-behandlingsgrupper fra fase 1-forsøgene på grund af deres lignende virkningsmekanisme.

Deltagerne modtog enten 2 (200 milligram) eller 4 (400 milligram) DMAU-piller eller 11 beta-MNTDC dagligt i 28 dage, og deres serumtestosteronniveauer blev overvåget hver 24. time.

Forskerne fandt ud af, at brug af enten 2 eller 4 piller af et af de to lægemidler resulterede i lavere serumtestosteronniveauer end placebo 7 dage efter behandlingsstart, og disse undertrykte testosteronniveauer blev opretholdt indtil slutningen af ​​undersøgelsen.

Et større antal deltagere, der brugte disse præventionsmidler, var villige til at bruge disse lægemidler i fremtiden end placebogruppen.Selvom personer, der brugte 4 piller, viste lavere testosteronniveauer end dem, der brugte 2 piller, rapporterede begge grupper lignende niveauer af generel tilfredshed og villighed til at bruge disse kandidatpræventionsmidler eller anbefale dem til andre mænd.

Dr.Christina Wang, en endokrinolog ved University of California Los Angeles, kommenterede denne undersøgelse og sagde:

"Ved at bruge disse nye forbindelser på trods af sænkningen af ​​serumtestosteronniveauer til meget lave niveauer, klagede deltagerne ikke over symptomer på testosteronmangel. Dette tyder på, at begge forbindelser er meget androgene, og vi er nødt til at vise i længerevarende undersøgelser, at forbindelserne undertrykker spermatogenese."

Dr.McLachlan bemærkede også: "Jeg er opmuntret til at se, at disse molekyler giver både gonadotropisk undertrykkelse og også opretholder de tilsyneladende virkninger på de frivillige over en periode på en måned. Så disse to molekyler er bestemt prototyper til videreudvikling af alle formuleringer. Der er et stort arbejde, der skal udføres endnu, med hensyn til at etablere den korrekte dosis, når der er individuel variation i respons og eventuelle bivirkninger."

Forskerne har til hensigt at undersøge disse to forbindelser yderligere i fase 2 kliniske forsøg.

Alle kategorier: Blog