Sitemap
Sdílejte na Pinterestu
Časné studie naznačují, že dvě kandidátní mužské antikoncepce jsou účinné.Obrazový kredit: Erika Astrid/Stocksy.
  • Vysoká míra selhání kondomů a nespolehlivost zvratů vasektomie zdůrazňují potřebu účinných a snadno použitelných mužských antikoncepčních prostředků.
  • Výsledky z nedávných klinických studií fáze 1 naznačují, že dvě kandidátní mužské antikoncepční pilulky – DMAU a 11 beta-MNTDC – jsou bezpečné a dobře tolerované.
  • Další analýza dat z těchto studií naznačuje, že tyto antikoncepční pilulky produkují požadovaný pokles hormonů, které stimulují produkci spermií.
  • Analýza také odhaluje, že jedinci užívající tyto nové sloučeniny projevili větší ochotu užívat tyto léky než placebo, což naznačuje, že tyto léky mohou být slibnými jako perorální antikoncepční prostředky.

Studie prezentovaná na nedávné výroční konferenci Endocrine Society v Atlantě, GA, uvádí, že dva kandidáti na mužskou perorální antikoncepci účinně potlačovali hormony potřebné pro produkci spermií a obdrželi příznivou odezvu od většiny uživatelů.

Tyto nové syntetické sloučeniny dimethandrolon undekanoát (DMAU) nebo 11 beta-methyl-19-nortestosteron-17 beta-dodecylkarbonát (MNTDC) mají vlastnosti, které se většinou podobajíandrogenyale jsou také v menší míře podobné progesteronu.

Vedoucí autorka, Tamar Jacobsohn, kandidátka na MD na New York University, řekla Medical News Today, že „[další] výzkum této nové třídy proléčiv, progestogenních androgenů, může vést k prvnímu samostatnému léčivu, hormonální antikoncepční pilulce – nebo dokonce obecně první mužská antikoncepční pilulka."

Tyto léky mohou také pomoci léčit hypogonadismus, dodal Jacobsohn.

Potřeba mužské antikoncepce

Odhadyna základě údajů z roku 2011 naznačují, že přibližně 45 % těhotenství ve Spojených státech je neúmyslných, přičemž 42 % těchto neúmyslných těhotenství vede k potratům.Navíc břemeno odpovědnosti za předcházení těhotenství nesou ženy nerovnoměrně.Existuje tedy potřeba účinných mužských antikoncepčních činidel.

V současnosti mezi nejpoužívanější mužskou antikoncepci patří kondomy a vasektomie.Nicméně kondomy anospojenés vysokou mírou selhání a mnoho mužů jeustaranýo vazektomii.

Navíc účinky vasektomie nejsou zcela reverzibilní.Existuje tedy potřeba účinných, reverzibilních a snadno použitelných mužských antikoncepčních prostředků.

"Vývoj antikoncepčních produktů pro muže zvýší dostupné možnosti pro muže a umožní mnoha ženám mít více možností, jak sdílet antikoncepční zátěž,"řekl Jacobsohn.

Antikoncepce mužského pohlavního hormonu

Hypotalamus je malá oblast mozku, která reguluje uvolňování různých hormonů z hypofýzy.Například hypotalamus řídí uvolňovánígonadotropinhormony z hypofýzy.

Tyto gonadotropiny stimulují varlata, což vede k uvolňování mužského pohlavního hormonu testosteronu a produkci spermií.Testosteron zase působí na hypotalamus a hypofýzu, aby zabránil nadměrné produkci gonadotropinů, čímž pomáhá udržovat hladinu testosteronu v normálním rozmezí.

Využitím tohoto mechanismu negativní zpětné vazby vědci prokázali, že podávání androgenů, které zahrnují testosteron a další přirozené a syntetické mužské pohlavní hormony, může mít antikoncepční účinky.Například podávání testosteronu může blokovat produkci gonadotropinů a následně inhibovat produkci testosteronu i spermií ve varlatech.

Kromě potlačení produkce spermií tyto androgeny také pomáhají udržovat zdravé svaly, kosti a fyziologické procesy, včetně těch, které jsou zodpovědné za sexuální funkce, které jsou závislé na testosteronu.

K požadované inhibici produkce spermií jsou však zapotřebí vysoké dávky testosteronu.Vědci prokázali, že testosteron v kombinaci s progestinem, syntetickou formou progesteronu, má lepší schopnost potlačovat produkci spermií než samotný testosteron.Přesto i tyto léky musí být užívány 2-3krát denně, aby bylo dosaženo požadované úrovně inhibice produkce spermií.

Prof.Robert McLachlan, reprodukční endokrinolog z Monash University, vysvětlil, že „[problém je v tom, že všechny molekuly testosteronu nejsou často dobře absorbovány nebo rozloženy v těle, aby byly neúčinné a neposkytovaly správnou náhradní terapii."

To zdůrazňuje potřebu lepší orální mužské antikoncepce.Dva kandidáti na perorální mužskou hormonální antikoncepci – DMAU a 11 beta-MNTDC – se ukázaly jako slibné ve studiích na zvířatech.Navíc to prokázaly nedávné placebem kontrolované randomizované klinické studie fáze 1DMAUa11 beta-MNTDCjsou bezpečné a dobře snášené.

Tyto léky existují ve své neaktivní formě a pomalu se rozkládají na aktivní formu během 24 hodin, což umožňuje schéma jedné denní dávky.

Přijatelnost nových sloučenin

Na základě údajů z těchto studií fáze 1 vědci vyhodnotili přijatelnost těchto léků, která je měřítkem ochoty a schopnosti pacienta užívat lék tak, jak bylo zamýšleno.Přijatelnost léku je důležitá pro zajištění dodržování doporučeného průběhu léčby.

Výzkumníci zkombinovali údaje z DMAU a 11 léčebných skupin beta-MNTDC ze studií fáze 1 kvůli jejich podobnému mechanismu účinku.

Účastníci dostávali buď 2 (200 miligramů) nebo 4 (400 miligramů) pilulek DMAU nebo 11 beta-MNTDC denně po dobu 28 dnů a jejich hladiny testosteronu v séru byly monitorovány každých 24 hodin.

Výzkumníci zjistili, že použití 2 nebo 4 pilulek jednoho ze dvou léků vedlo k nižším hladinám testosteronu v séru než placebo 7 dní po zahájení léčby a tyto potlačené hladiny testosteronu byly zachovány až do konce studie.

Větší počet účastníků užívajících tyto antikoncepční prostředky byl ochoten používat tyto léky v budoucnu než skupina s placebem.Přestože jedinci užívající 4 pilulky vykazovali nižší hladiny testosteronu než ti, kteří užívali 2 pilulky, obě skupiny uváděly podobnou úroveň obecné spokojenosti a ochoty používat tyto kandidátní antikoncepční prostředky nebo je doporučovat jiným mužům.

Dr.Christina Wang, endokrinoložka z Kalifornské univerzity v Los Angeles, komentovala tuto studii slovy:

„Při použití těchto nových sloučenin navzdory snížení sérových hladin testosteronu na velmi nízké hladiny si účastníci nestěžovali na příznaky nedostatku testosteronu. To naznačuje, že obě sloučeniny jsou velmi androgenní a musíme v dlouhodobých studiích prokázat, že tyto sloučeniny potlačují spermatogenezi.

Dr. McLachlan také poznamenal: „Jsem povzbuzen, když vidím, že tyto molekuly poskytují jak gonadotropní supresi, tak udržují zjevné účinky na dobrovolníky po dobu jednoho měsíce. Takže tyto dvě molekuly jsou jistě prototypy pro další vývoj pro všechny formulace. Čeká nás ještě spousta práce, pokud jde o stanovení správné dávky, pokud existuje individuální variabilita v reakci a jakékoli vedlejší účinky."

Výzkumníci mají v úmyslu tyto dvě sloučeniny dále zkoumat ve fázi 2 klinických studií.

Všechny kategorie: Blog